Receptor za glukagon semaglutid za zdravljenje sladkorne bolezni

Angleško ime: Semaglutide

Številka CAS: 910463-68-2

Molekularna formula: C187H291N45O59

Molekularna teža: 4113.57754

Einecs številka: 203-405-2

Sorodna kategorija

Polipeptidi - peptidi za stranke; Farmacevtske surovine; Biofarmaceutical; Sestavine; Zaviralec; Biokemijski reagent - beljakovine; Zdravila polipeptid; Peptidi; Polipeptid vmesni; Organske intermediate; Glpchemicalbook; Pp; API -ji; API; Polipeptid; API -ji polipeptida; Zdravilo peptid; Kemična industrija; Reagent za znanstvene raziskave; Surovine; Biološki reagent; Kemikalije; Kemični izdelki; Kemični reagent; Dnevne surovine

MOL datoteka: 910463-68-2. Mol

Strukturna formula:

Lastnosti sommarlutida

Shranjevanje: Shranjujte v -20

Topnost: dimetil sulfoksid: 3mg/ml (0. 73mm)

Oblika: trdna

Barva: bela do bež

Inchikey: dlswilpeuiqav-ccuurxowsa-n

Uvod

Semaglutide je nova generacija GLP -1 (glukagon podoben peptid -1) analog, ki ga je razvil Novonordisk, Danska. Semaglutid je dolgo delujoča formulacija, ki temelji na osnovni strukturi liraglutida, ki je učinkovitejša pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2. Novo Nordisk je opravil šest študij kemijske knjigefaseiiia za svojo nekoč tedensko vbrizgavanje Sommarlutide in 5. decembra 2016 predložil novo prošnjo za registracijo drog (FDA) ameriške uprave za hrano in zdravila. Vloga za pooblastilo za trženje (MAA) je bila predložena tudi v Evropsko agencijo za zdravila (EMA). Po drugi strani je nekoč na dan peroralna formulacija sommarlutida trenutno v fazi III.

Učinek

Sommarlutid je dolgo delujoča formulacija, ki temelji na osnovni strukturi liraglutida, ki je učinkovitejša pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2.

Priprava

Sommarutid smo pripravili po metodi sinteze s trdno-tekočino. Peptid ravne verige AIB8, arg34glp -1 (7-37) in acilirajočo acilirajočo acilirajočo z maščobno verigo smo pripravili z metodo sinteze s trdno fazo, peptid z ravno verigo Lys26 Bioaktivnost samostojnih vzorcev je bila določena s časovno ločenim fluorescenčnim resonančnim resonančnim prenosom energije imunološki test.

Nov razred zdravil GLP -1 agonistov receptorjev

Semeglutid je nov analog GLP -1, ki se vbrizga podkovano enkrat na teden. Sommarlutid je dolgo delujoč GLP -1 analog, ki ga je razvil Novo Nordisk s podkožno injekcijo 1 /W. V primerjavi z lilaplutidom ima sommarlutid daljšo maščobno verigo in povečano hidrofobnost, vendar je sommarlutid spremenjen s kratkimi verižnimi PEG in njegova hidrofilnost je močno izboljšana. Po spreminjanju PEG se kemični knjigo ne samo tesno veže na albumin, prikriva mesto hidrolize DPP -4 encima, ampak tudi zmanjša izločanje ledvic, podaljša biološko razpolovno dobo in doseže učinek dolgega cikla. Sommarutide Slings Novo Nordisk Off DPP -4 s sitagliptin in GLP -1 potomcem, dolgotrajnim eksenatidom (bi moral biti zasnovan tako, da bo tekmoval na glavi z Lillyjevo truplo, ustrahovanje, ki je že dolgo na trgu). V preskušanju se je visok odmerek SOMA zmanjšala za 1C1,6% in zmanjšala telesno težo do 6 kg.

Preskus je preučil učinkovitost in varnost 1. 0 mg sommarutida v primerjavi s tedensko injekcijo 2. 0 mg exenatida pri 813 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 v obdobju 56 tednov, z oralnim dajanjem ene ali dveh antidiabetičnih zdravil.

Decembra 2017 je FDA uradno odobrila Novonordisk's Ence-A-Week GLP -1 drogo, Sommarutide, pod blagovno znamko Ozempic. Po podatkih o kliničnih preskušanjih je ozempic znižal raven HBA1c v primerjavi s placebom Kemicalbook, Merckovo Januvijo, Astrazeneca's Bydureon in Sanofijem lantusom. Zdravilo je pokazalo tudi sposobnost, da pomaga bolnikom shujšati.

Kot vodilni na področju diabetesa Novonordisk (Novonordisk) ne le na področju insulina tri točke, njen razvoj človeškega glukagona, kot je peptid -1 (GLP {{1}) Analog liraglutide (lirchemicalbookAglutide), Trgovi Trg, globalna prodaja do 3,2 milijarde dolarjev v letu 2016.

Liraglutide je potekla in generična podjetja za droge ga gledajo. Da bi preprečil, da bi se to zgodilo, je Novo Nordisk že pripravil naslednjo generacijo liraglutida, ki je sommarlutide. Strukturno, semeglutide je GLP -1 (7-37) veriga z 8- bit Aib zamenjava Ala, 34- bit argumentira, ki zamenjajo lys, in {{4} bit, pritrjene na oktadecanoat maščobne verige. V primerjavi z liraglutidom ima semeglutid daljšo maščobno verigo in povečano hidrofobnost, vendar je semeglutid spremenjen s kratkimi verižnimi PEG in njegova hidrofilnost je močno izboljšana. Po modifikaciji PEG se ne more le tesno vezati na albumin, pokriti mesto hidrolize encima DPP -4, ampak tudi zmanjšati izločanje ledvic, podaljšati biološki razpolovni čas in doseči dolg cikel.

Glede na analizo naj bi bila Ozempic ena najbolj prodajanih zdravil v letu 2017. Novo Nordisk napoveduje prodajo drog v višini 2,2 milijarde dolarjev leta 2022. Hkrati Novo Nordisk aktivno razvija peroralne odmerke sommarutida, postopoma sodeluje v njeni prevladi v polju sladkorne bolezni.

Biološka aktivnost

Semaglutide (Rybelsus Ozempic, NN9535 OG217SC, NNC 0113-0217) je kemijski knjižica z dolgoletnim vzorcem glukagona Peptid 1 (GLP {5}}) Analog, GLP -1 receptor za receptorje, ki ima rezultat, ki ima tipa 2 diaboterja. (T2DM).

Ciljna točka

Ciljna vrednost

GLP -1 receptor

Priljubljena oznake: Receptor glukagona semaglutida za zdravljenje sladkorne bolezni, kitajski receptor za glukagon semaglutid za zdravljenje dobaviteljev sladkorne bolezni