Finerenone zdravi diabetično nefropatijo

Angleško ime: Finerenone

Številka CAS: 1050477-31-0

Molekularna formula: C21H22N4O3

Molekularna teža: 378,42

Številka einecs:

Sorodna kategorija

Kemične surovine; Aktivna molekula; Farmacevtske surovine; Kemični reagent; Reagent; Surovine; Vrhunski izdelki; Biološki reagent; Finelidone vmesni; Farmacevtska surovina

MOL datoteka: 1050477-31-0. Mol

Strukturna formula:

Vrelišča: 554,7 ± 5 0. 0 stopinj (napovedano)

Gostota: 1,29 ± 0. 1G/cm3 (predvideno)

Pogoj za shranjevanje: -20 stopnja

Topnost: DMF: 10 mg/mLDMSO: 3 KemicalbookMg/ml etanola: INSOLPBS (PH7.2): INSOL

Oblika: trdna

Koeficient kislosti (PKA): 14,76 ± 0. 40 (napovedano)

Barva: bela do bež

Največja valovna dolžina (λmax): 255Nm

INCHI: INCHI =1 S/C21H22N4O3/C 1-5-28-21-18-17 (14-7-6-13 (9-22) 8-15 (14) 27-4) 16 (20 (23) 26) 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h {{22}, 10,17,25h, 5H2, 1-4 H3, (H2,23,26)/t 17-/m1/s1

Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

Smiles: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o)=c1c

Uvod

Finelidon je nov antagonist salokortikoidnih receptorjev, ki ima za posledico zamudo pri napredovanju kronične ledvične bolezni. Nekateri od vas morda poznate še dva antagonista solnega kortikosteroidnega receptorja: spironolakton, diuretični zdravilo za krvni tlak in eplenon. Finelidon je njihova sestra, tretja generacija antagonistov salokortikoidnih receptorjev se je pravkar razvila po obeh.

Mehanizem delovanja

Solni kortikosteroidni receptor je eden od razlogov za povečanje urinskega proteina in poslabšanje delovanja ledvic.

Salokortikoidne receptorje lahko prekomerno aktiviramo z dejavniki, kot je povečan aldosteron, kar povzroči zadrževanje natrija, povečanje krvnega tlaka, spodbujanje vnetja ledvic in pospeševanje fibroze ledvic (odpoved ledvic). Antagonizem kortikosteroidnega receptorja za kemijske knjige za izboljšanje vnetja in fibroze je bila ključna terapevtska tarča na področju nefrologije v zadnjih letih, Finalizon pa je bil prvi pravi preboj.

Uporaba

Finelidon je prvi nesteroidni selektivni solni kortikosteroidni receptor antagonist, ki ga lahko uporabimo pri zdravljenju diabetične nefropatije, kronične nefropatije in končne nefropatije. Lahko zmanjša proteinurijo in izboljša hitrost glomerularne filtracije.

Biološka aktivnost

Finerenone (plavuti, zaliv 94-8862) je zelo selektivna, aktivnost oralnih mineralokortikoidrehemicalbookceptor nesteroidnih antagonistov (MR), koncentracije IC50 alue 18 nm. Finerenone lahko preučuje kardio-relenske bolezni, kot sta diabetes tipa 2 in kronična bolezen ledvic.

Ciljna točka

Ciljna vrednost

G

18 nm

TargetValue MR (test brez celic)

In vivo študija

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% in znatno zmanjša sistolični krvni tlak (SBP) pri podganah München Wistar Frömter (MWF).

Živalski model: Dvanajst tednov stara MWF podgana

Odmerjanje: 10 mg/kg

Uprava: PO; vsak dan 4 tedne

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) v albuminuriji v modelu MWF. Živalski model: Dvanajst tednov stara MWF podgana

Odmerjanje: 10 mg/kg

Uprava: PO; vsak dan 4 tedne

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) v albuminuriji v modelu MWF.

Neželeni učinek

Pri več kot 1% bolnikov se pojavijo hiperkalemija, hipotenzija in hiponatremija, pruritus in zmanjšana stopnja glomerularne filtracije.

Priljubljena oznake: Finerenone zdravi diabetično nefropatijo, Kitajska FINERENONE ZDRAVI DOBITI DIAVETIVNE NEPFROPATIJE