Vancomicin hidroklorid ozko spektra glikopeptida protimikrobnih zdravil

Angleško ime: vankomicin hidroklorid

Številka CAS: 1404-93-9

Molekularna formula: C66H76CL3N9O24

Molekularna teža: 1485,72

Einecs številka: 604-193-8

Sorodna kategorija

Biokemijski reagenti; Standardni izdelki; Farmacevtske surovine; Aktivne farmacevtske sestavine; Farmacevtske surovine; Farmacevtske surovine; Antibiotiki; Antibiotiki in alkaloidi; antibiotik; Presnovki mikrobov; Ozki spekter antibiotiki za farmacevtske surovine; Reagenti; Farmacevtska in kemična industrija; Kemični reagenti; Biokemijski reagenti visoke čistosti; Fina kemična industrija; Medicinske surovine; Surovine; Anorganske kisline; Farmacevtske surovine in vmesni materiali; Biokemijski inženiring; Antibakterijsko; Intermediates & Finehemicals; Farmacevtski izdelki; AntibioticsandAntantimycotics; Glikopeptidebiotiki; Antibiotikato; Antibiotik-antibiotiki; Antibiotikitibiotiki; ChemicalStructureClass; Interferes s Lz; Mehanizem; PlantTissueculture; L-Zpharmacopoeia (USP); Corebioreagents; Farmakopoeiaa-Zpharmacopoeia (USP); API; Vira-a; antibiotik; Kemični reagenti; Drugi kemični izdelki; Organske kemične surovine; Splošni biokemijski reagenti - antibiotiki; Reagenti; Živali surovine; Kemične surovine; Fine kemične surovine; Klinično testiranje standardnih snovi; Farmakopoeialantibioticsmore ... blizu ...; Raziskovalne opreme; Antibiotiki; API -ji; Peptidesinteza/antibiotiki; Kiralreagenti; Presnovki in nečistoče; API -ji

MOL datoteka: 1404-93-9. Mol

Strukturna formula:

Lastnosti vankomicina hidroklorida

Melting point :>190 stopinj (dec.)

Specifično vrtenje: [] d 20-30 ~ -40 ゜ (c = 1, H2O)

Flash Point: 87 stopinj

Pogoji shranjevanja: 2-8 stopnja

Topnost: H2O: 50mg/ml, prozorno, rumena

Oblika: prah

Barva: brezbarvno do svetlo rumeno ali rjavo

Vrednost pH: pH (50G/L, 25 stopinj): 2,5 ~ 4.Chemicalbook5

Biološki izvor: Streptomyces orientalis

Topnost vode: topna v vodi. Rahlo topen v metanolu, etanolu in dimetilsulfoksidu.

Občutljivost: higroskopska

Merck: 13.9995

BRN: 3704657

Stabilnost: higroskopnost

Glikopeptidni antibiotiki

Vankomicin hidroklorid je glikopeptidni antibiotik, ki je hidroklorid vankomicina in belega ali belega kristalnega prahu pri sobni temperaturi. Njegov mehanizem delovanja je, da veže alanil alanin na polierminal predhodnika peptida občutljive bakterijske celične stene z visoko afiniteto, blokira sintezo polimernega peptidoglikana, ki konstitutira bakterijsko celično steno, povzroči okvare celične stene in ubije bakterije. Poleg tega lahko spremeni tudi prepustnost bakterijske celične membrane in selektivno zavira sintezo RNA. Vankomicin hidroklorid ima močno baktericidno delovanje proti gram-pozitivnim bakterijam, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae in tako naprej. Prav tako ima določen antibakterijski učinek na anaerobni streptokok, Clostridium difficile, Bacillus anthracis, Actinomyces, Bacillus Diphtheriae, Gonococcus, Streptococcus viridiae, Streptococcus bovis, Streptococcus Faecalis itd. Mycobacterium, rickettsiella, chlamydia ali glive. Klinično je primeren za zdravljenje okužb, ki jih povzroča meticilin odporen Staphylococcus aureus in druge bakterije: sepsa, infektivni endokarditis, osteomielitis, artritis, opeklina, kirurški travmi in druge površinske sekundarne okužbe, pljučnice, pljučnice, perimanje, perimanje, emiema, empiema Okužbe kože in mehkih tkiv. Enterokokni endokarditis in Corynebacterium (daphtheriform) sta prva izbira za zdravljenje endokarditisa pri bolnikih z alergijo na penicilin.

Vankomicin

Vankomicin spada v razred polipeptidnih antibiotikov. Glikopeptidni antibiotiki iz Streptomycesorientalis ali Amycolatopsisorientalis. V poznih petdesetih letih prejšnjega stoletja je bilo zdravilo razvito zaradi dobrega učinka na penicilin odporen Staphylococcus in postal močan "Trumpov" antibiotik za bakterije, odporne na G+, kot so Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae in tako naprej. Kasneje so bili v šestdesetih letih prejšnjega stoletja navedeni zaradi odkritja njegove večje strupenosti, skupaj z manj strupenim protifilokoknim pol-sintetičnim penicillijskim kemičnim knjigam in cefalosporinom, problem odpornosti na zdravila pa ni zelo akuten, tako da je njegova uporaba omejena. V zadnjih letih, zaradi povečanja meticilin odpornega stafilokoka aureus (MRSA), meticilin odpornega Staphylococcus epidermis (MRSE) okužbe in odkritja, da se Clostridium difficile (CD) glavno povečuje aplikacija, ki jo povezuje antibiotik, povezan s pseudomembranus. Poseben status vankomicina je ponovno vzpostavil v klinični praksi, mednarodni strokovnjaki za antibiotike pa so ga pohvalili kot "zadnjo obrambo človeških bitij, ki se bodo od devetdesetih let spopadli z ognjevzdržnimi sevi, odpornimi na droge".

Glede na rezultate nekaterih literatur in porazdelitev trenutnih kliničnih sevov, odpornih na zdravila, je vankomicin najprimernejše zdravilo za bolezni, ki jih povzroča okužba z MRSA in MRSE. Vankomicin je precej pozitiven tudi za zdravljenje driske, povezane s CD, ali psevdomembranoznega enteritisa, zlasti pri kritično bolnih bolnikih. Poleg tega je najvišji produkt tudi redka pnevmokokna okužba, odporna na penicilin, in huda okužba, ki jo povzroči penicilin, odporen proti penicilinu.

Ker ima Vancomicin dober vpliv na bolezni, ki jih povzročajo različne bakterije, odporne na zdravila, se je njegova tržna prodaja v zadnjih 10 letih povečala iz leta v leto. Letna stopnja rasti mednarodnega trga Vancomycin se v zadnjih nekaj letih ohrani na 3-4 Chemicalbook% in se v zadnjih dveh letih dvigne na 5-6%. Po mnenju strokovnjakov za antibiotike je globalna skupna proizvodnja vankomicina v devetdesetih letih povprečno 20-25 na leto na leto in se je leta 1999 povečala na 30 ton.

Farmakokinetika

Peroralna malabsorpcija, intravensko dajanje je mogoče široko porazdeliti v večini tkiv in tekočin po telesu. Vrhunske koncentracije krvi 500mg /l in 1G /L so bile 10-30 mg /l in 25-50 mg /l.

Obseg porazdelitve tega zdravila je bil 0. 43-1. 25L/kg. Učinkovito antibakterijsko koncentracijo lahko dosežemo v serumu, perikardu, pleuri, peritoneumu, ascitesu in sinovialni tekočini, ne pa v Kemični knjigi žolče. Vankomicin hidroklorid prehaja v posteljico, vendar ne prekriža normalne pregrade v krvno-cerospinalni tekočini in lahko prodre v cerebrospinalno tekočino in doseže učinkovite antibakterijske koncentracije, ko se menijo vpijejo.

Stopnja vezave beljakovin tega zdravila je bila približno 55%. Razpolovni čas izločanja pri odraslih v povprečju znaša 6 ur (4-11 ure) in ga je mogoče razširiti na 7,5 dni pri hudi ledvični insuficienci. Otroci o 2-3 ure. Zdravilo presnavlja jetra, približno 80% -90% kemikalije se izloči v prvotni obliki skozi ledvico v 24 urah, majhna količina pa se izloči z žolčm in mlekom. Hemodializa ali peritonealna dializa zdravila ne more učinkovito očistiti; Vendar poročajo, da lahko perfuzija krvi ali filtracija krvi izboljša očistek.

Navodila za upravo

1. To zdravilo ima tkivo močno draženje in ni primerno za intramuskularno ali intravensko injekcijo; Med intravensko infuzijo se je treba izogibati puščanju tekočine.
2. Da bi zmanjšali pojavnost neželenih učinkov (na primer "sindrom rdečega vratu" in tromboflebitis), hitrost intravenske infuzije ne bi smela biti prehitra, čas vsake infuzije pa naj bi bil vsaj 1 uro.
3. Pri zdravljenju stafilokoknega endokarditisa tečaj zdravljenja ne bi smel biti manjši od 28 dni.
4. Vankomicin hidroklorid je kontraindiciran s kloramfenikolom, heparinom, aminofilinom, natrijevim bikarbonatom, steroidom, meticilinom, zdravili, ki vsebujejo težke kovine, alkalna raztopina itd.
5. Obvladovanje prevelikega odmerjanja: Prekomerna uporaba vankomicinskega hidroklorida lahko povzroči oligurijo in odpoved ledvic. Upravljanje vključuje: (1) simptomatsko in podporno zdravljenje. (2) rutinska hemodializa in peritonealna dializa sta pri odstranjevanju zdravil neučinkovita; Vendar lahko hemoperfuzija ali hemofiltracija poveča očistek zdravil.
6. Priprava raztopine: (1) Priprava peroralne tekočine: vsaka steklenica, ki vsebuje 5 {{1 0}}}}} 0mg vankomicina, se razredči z destilirano vodo, da naredimo 500 mg/6ml raztopine za oralno porabo. Peroralno tekočino lahko shranite 14 dni v hladilniku pri 4 stopinji. (2) Priprava intravenske infuzijske raztopine: ① Za prekinitveno infuzijo se raztopina pripravi s 500 mg medicine in 10 ml vode, nato pa doda 5% vbrizgavanje glukoze ali 0,9% natrijevega klorida v infuzijo kemijske knjige, tako da se opravi na manj kot 5 mg/ml in nato infuzijo. Vsaj 60 minut za odmerek 500 mg ali 100 minut za odmerek 1000 mg. Za bolnike, ki morajo omejiti količino tekočine, je lahko največja koncentracija 10 mg/ml. ② Za neprekinjeno intravensko infuzijo je treba dodati odmerek od 1 do 2G v zadostno količino 5% injiciranja glukoze ali 0,9% vbrizgavanje natrijevega klorida.
7. Vzdrževanje pri bolnikih z ledvično disfunkcijo se izračuna na naslednji način: Vzdrževalni odmerek (MD/D) =150+ (15 x Odmik za kreatinin bolnika ML/min).
8. Koncentracija najvišje koncentracije ne sme presegati 25 ~ 40ug/ml in koncentracija korita ne sme presegati 5 ~ 10ug/ml. Več kot 60ug/ml je strupeno območje. Če koncentracije krvi ni mogoče spremljati, prilagodite odmerek glede na očiste kreatinina.

Neželena reakcija

Klinično so glavne neželene učinke vankomicinskega hidroklorida naslednje:

Ototoksičnost: Lahko se pojavi polnost tinitusa ali ušesa, izguba ali izguba sluha, poškodbe slušnega živca. Še posebej enostavno je, če se uporabljate v velikih odmerkih, dolgo, pri starejših ali pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Nefrotoksičnost: predvsem poškoduje ledvične tubule. Proteinurija in tubularija se lahko pojavijo v zgodnji fazi, sledita hematurija in oligurija. Hudi primeri lahko privedejo do odpovedi ledvic. Še posebej enostavno se je pojavljati v velikih odmerkih (koncentracija krvi več kot 60 do 100 mg/L), dolgo časa, starejši ali ljudje z ledvično insuficienco.

Alergija: "Sindrom rdečega vratu" se lahko pojavi pri majhnem številu bolnikov s hitro in intravensko dajanje z visokim odmerkom. Prisotni z mrzlico ali vročino, omedlevino, srbenjem, slabostjo, bruhanjem, tahikardijo, izpuščajem ali izpiranjem obraza; Rdečica ali mravljinčenje v vratu, zgornjem delu telesa, hrbta in rok (zaradi sproščanja histamina), občasno s hipotenzijo in šok podobnimi simptomi. Incidenca je bila večja kot pri Norvankomicinu in teikoplaninu.

Lokalna reakcija: Med intramuskularno ali intravensko dajanjem se lahko pojavijo hude bolečine na mestu injiciranja, kar lahko v hudih primerih privede do tromboflebitisa.

Prebavni trakt: Peroralna uporaba ima lahko slabost, bruhanje in slab zadah.

Uporaba

Ozek antibakterijski spekter, predvsem učinkovit proti gram-pozitivnim bakterijam

Gre za antibiotik ozek spekter, ki je učinkovit samo proti gram-pozitivnim bakterijam, kot so hemolitični streptokok, pnevmokok, gonokok in enterokok itd., In občutljiv na Staphylococcus aureus, ki je odporen proti zdravilu. Njegov mehanizem delovanja je zaviranje sinteze bakterijske celične stene, ki se večinoma veže na bakterijsko celično steno in nekatere aminokisline ne morejo vstopiti v glikopeptide celične stene.

Informacije o varnosti

Oznaka nevarnega blaga: xi

Koda kategorije nevarnosti: 43-42

Varnostna navodila: 36/37-24/25-22-36

WGK Nemčija: 2

F:8-10-21

Carinska koda: 29419090

Toksičnost: LD50 pri miših (mg/kg): 489 iv; 1734 IP; 5000 SC; 5000 oralno (Anderson)

Priljubljena oznake: Vancomicin hidroklorid ozko spektrum glikopeptidne antimikrobne zdravila, kitajsko vankomicin hidroklorid ozko spekter glikopeptidni antimikrobni antimikrob