8615724852682
sales@biosynergypharm.com
siJezik
Eksatekanski mesilat ima protitumorsko aktivnost

Eksatekanski mesilat ima protitumorsko aktivnost

Angleško ime: Exatecan mesilat
Številka CAS: 169869-90-3
Drugo ime:
169869-90-3 （Prosta baza）; DX 8951; DX 8951; 169869-90-3 (brezplačno Baza); (1s, 9s) -1- amino -9- etil -5- fluoro -9- hidroksi -4- metil {11}}, 3,9,10,13, {16}} Xahydro -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] Indolizino [1, 2- b] kinolin -10, 13-} dione Mesilat; Exatecan Mesilate; DX 8951F; Exatecan Mesalate; Exatecan (dx -8951) mesilat; DX8951F; Dx 8951f; dx -8951 f
Pošlji povpraševanje

Opis izdelkov

 

Angleško ime: Exatecan mesilat

Številka CAS: 169869-90-3

Molekularna formula: C25H26FN3O7S

Molekularna teža: 531.56

Einecs nimajo

Sorodne kategorije:

Zdravilo za toksin ADC; citotoksin; kemični reagent; drugi

 

Strukturna formula:

1 -

 

Ikcan mesilat

Pogoji shranjevanja: 4 C, Protectfromlight, Storedundernitrogen

Topnost: DMSO: 7,41 (največja koncentracija Mg / ChemicalBookMl); 13.94 (največja koncentracija mm) voda: 0. 0 (največja koncentracija mg/ml); 0. 19 (največja koncentracija mm)

Oblika: trdna

Barva: svetlo rumena do rumeno-zelena

Stabilnost: higroskopnost

Inchikey: bicydydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Nasmehi: s (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n {{7} c4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) OCC =6 c (= o) n5cc 4= c1c {17}}) (o) cc|& 1: 6,21, r |

 

Metoda icitecan mesilata, uporabe in sinteze

 

Uporaba

Icetecan mesilat je zaviralec DNA topoizomeraza I (topoisomeraza I) z IC5 0 2,2 μm (0,975 ug/ml) in ga je mogoče uporabiti v študijah raka.

 

Bioaktivnost

Exatecan mesilat (DX8951F) je zaviralec DNA topoizomeraze I (topoisomeraza I) z vrednostjo IC5 0 2,2 μm (0,975 μg / ml) in ga je mogoče uporabiti pri raziskavah raka.

 

Ciljno mesto

Topoisomeraza i 0. 975 μ g/ml (IC 50)

 

Študija in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

Raziskave in vivo

Exatecan mesilat (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, iv) ima protitumorske aktivnosti v modelu miši, ki nosijo tumorske celice, brez strupene smrti. Exatecan mesilat (15, 25 mg/kg, iv) močno zavira mia-paca, bxpc -3 rast primarnega tumorja v modelu Mia-Paca -2 zgodnje faze in modela zgodnje faze bxpc -3. Exatecan mesilat (15, 25 mg/kg, iv) prav tako bistveno zavira BXPC -3 limfne metastaze in popolnoma odpravi pljučne metastaze v BXPC -3 pozno stopnjo raka.

 

Priljubljena oznake: Exatecan mesillat ima protitumorsko aktivnost, kitajski eksatekanski mesilat ima dobavitelje protitumorske aktivnosti