Josamicin je makrolidni antibiotik

Angleško ime: Josamicin

Številka CAS: 16846-24-5

Molekularna formula: C42H69NO15

Molekularna teža: 827,99

Einecs številka: 240-871-6

Sorodna kategorija

Rastlinski ekstrakt; Makrolidni antibiotiki; Analitični standardi; Standard za življenjsko znanost; Antibiotiki; Splošni biokemijski reagenti - antibiotiki; Kontrolni izdelek; Kemični reagent; Amini; Kiralreagenti; Antibioticexplorer; A-kantibiotiki; Antibakterijsko; Antibiotikato; Antibioticsg-mantibiotiki; Kemijski knjižnicochemicalStructureClass; InterferesWithProteinsynthesisAntibiotics; Makrolidi; Mehanizem; Spektrumofaktivnost; Heterocikli; Intermediates & Finehemicals; Farmacevtski izdelki

MOL datoteka: 16846-24-5. Mol

Strukturna formula:

Strukturna formula:

Lastnosti lukamicina
Talilna točka: 131,5 stopinj
Specifična rotacija: D 25-70 stopinja (C =1 inetanol)
Vrelišča: 763,27 stopinj (grobo oceno)
Gostota: 1.1547 (grobo oceno)
Indeks loma: 1.6220 (echemicalbookstimate)
Pogoji za shranjevanje: Inertatmosphere Storeinfreezer, pod - 20 stopinj c
Topnost: topna v etanolu
Oblika: prah
Koeficient kislosti (PKA): 7,1 (40%AQMetanol)
Barva: bela do rumenkasta
Merck: 13.5286
Stabilnost: higroskopicit

Učinek

Antibakterijsko delovanje je podobno eritromicinu. Ima antibakterijske učinke na gram-pozitivne bakterije, kot so Staphylococcus aureus, hemolitični streptokok, pnevmokok, difteria bacillus, tetanus bacils, antrax bakterije itd. Učinkovit je proti mikoplazmi, klamidiji, Rickettsiae in Spirochaeta itd. Je tudi občutljiv na Campylobacter in Legionella in je učinkovitejši proti gram-pozitivne anaerobne bakterije kot eritromicin.

Indikacija

Glavna klinična uporaba občutljivih bakterij, ki jih povzroča dihalni sistem, okužba žolčnega trakta, supurativna kožna bolezen, otitis medij, sinusitis, tonzilitis, parodontalni absces in tako naprej. Lahko se okuži tudi s stafilokokom, odporen proti penicilinu in eritromicinu.

Metoda odkrivanja

Glavna metoda biodetekcije za titer oksamicina je bila metoda cevi in ​​diska. Z uporabo difuzijskega učinka antibiotikov v agar mediju se standardna raztopina z znano koncentracijo in vzorcem z neznano koncentracijo razprši v kemijsko knjigo na površini agarja, ki vsebuje občutljive eksperimentalne bakterije. Inhibicijsko območje nastane zaradi inhibicijskega učinka na testirane bakterije, velikost zaviralne cone pa je sorazmerna s koncentracijo antibiotikov. Ta metoda uporablja antibiotike za zaviranje značilnosti občutljivih bakterij v skladu z dejanskim stanjem klinične uporabe, zato jo prepoznamo na mednarodni ravni.

Biološka aktivnost

Josamicin (EN -141, Kitasamicin A3, levkomicin A3, turimicin A5) je makrociklični lipidni antibiotik, pridobljen iz Streptomyces Nalopyces, ki ima širok razpon protimikrobnih aktivnosti v območju patogenov.

Ciljna točka

KD: 5,5 nm (ribosome)

Študija in vitro

Študije kažejo, da je povprečna življenjska doba ribosoma 3 ure za josamicin in da so konstante disociacije za vezavo josamicina na ribosom 5,5 nm. Josamicin upočasni tvorbo prve peptidne vezi nastajajočega peptida na aminokislinski odvisen način in popolnoma zavira tvorbo druge ali tretje peptidne vezi, odvisno od peptidnega zaporedja pri nasičenem koncentraciji zdravil, sintezo beljakovin polne dolžine popolnoma zapre josamicin. Pri nasičenem koncentraciji zdravil sinteza beljakovin na dolžini josamicin popolnoma zapre.

In vivo študija

Ravni krvi in ​​tkiva josamicina po peroralni uporabi so za zajce 200 mg/kg. Ravni tkiva so na splošno veliko višje od ravni v krvi in ​​3 ure po dajanju, ko je raven krvi zelo nizka, je raven tkiva precej višja od tistih 1 uro po odmerku. Eno uro po zdravilu je raven v pljučih najvišja od vseh ravni tkiva.

Informacije o varnosti

WGK Nemčija: 2

RTECS: OH4725810

F: 10

Toksičnost: LD50 URAL V RAT:> 7GM/kg

Priljubljena oznake: Josamicin je makrolidni antibiotik, Kitajska josamicin je dobavitelji makrolidnih antibiotikov